• За последний год все большую популярность приобретают препараты-агонисты глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1).
  • Предыдущие исследования выявили как потенциальные положительные, так и отрицательные последствия для здоровья при использовании препаратов-агонистов ГПП-1 для связывания и активации рецептора ГПП-1.
  • Исследователи из Бостонской детской больницы обнаружили, что блокирование, а не активация рецептора GLP-1 запускает врожденный защитный иммунный ответ организма на развитие колоректального рака на мышиной модели.

В последний год большое внимание было уделено агонист глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) лекарства.

Эти лекарства нацелены на белок, называемый Рецептор ГПП-1 локализуется на клетках поджелудочной железы, связывается с ними и активирует их, помогая стимулировать выработку инсулина и замедлять выход пищи из желудка.

Агонисты GLP-1 изначально были одобрены для лечения диабета 2 типа. В настоящее время некоторые агонисты GLP-1 используются не по назначению для лечения ожирение. Некоторые препараты GLP-1, такие как Веговы и Зепбаундтакже получили одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для контроля веса у взрослых с ожирением.

Некоторые недавние исследования сообщили о других потенциальных положительных эффектах препаратов GLP-1, включая улучшение сердечно-сосудистое здоровье и защита от заболеваний почек.

С другой стороны, другие исследования показали, что препараты GLP-1 могут быть связаны с негативными эффектами, включая повышенный риск панкреатит, депрессияи рак щитовидной железы.

Теперь исследователи из Бостонской детской больницы обнаружили, что блокирование, а не активация рецептора GLP-1 запускает врожденный защитный иммунный ответ организма на развитие колоректального рака на мышиной модели.

Это исследование было недавно опубликовано в журнале Клеточный метаболизм.

Рецептор GLP-1 может ослабить противораковый иммунный ответ

Предыдущие исследования показали, что GLP-1 может играть роль в регулирующий иммунная система организма.

Кроме того, экспрессия мРНК GLP-1 была отмечена в некоторых типах иммунных клеток, таких как Т-лимфоциты — тип лейкоцитов, который помогает организму бороться с микробами и болезнями.

Процесс, называемый костимуляцией, — вторичный сигнал, который необходим иммунным клеткам для активации иммунного ответа, — жизненно важен для правильной работы Т-лимфоцитов.

В первой части исследования ученые обнаружили, что рецептор GLP-1 действует как отрицательная костимулирующая молекула в Т-лимфоцитах. Когда Т-клетки получают отрицательные костимулирующие сигналы, их активность подавляется.

Если Т-клетки не получают положительных костимулирующих сигналов, они могут стать анергическими. Это означает, что они неактивны и не инициируют иммунный ответ на антиген, например, на вирусы или бактерии.

Блокирование рецептора GLP-1 запускает противоопухолевую активность

После этого ученые использовали модель мыши, чтобы обнаружить, что рецептор GLP-1 действует как молекула контрольной точки, сдерживая реакцию иммунной системы на рак.

Исследователи обнаружили, что блокирование рецептора GLP-1 (или антагонизм к рецептору GLP-1) запускает противоопухолевую иммунную активность у мышей с колоректальным раком.

«Хотя агонизм обладает значительной иммунорегуляторной и иммуносупрессивной функцией, антагонизм рецептора GLP-1 является иммуностимулирующим», — Паоло Фиорина, доктор медицинских наук, научный сотрудник отдела педиатрических исследований отделения нефрологических исследований Бостонской детской больницы. и старший автор этого исследования объяснил Медицинские новости сегодня.

«()Рецептор GLP-1 не способствует развитию рака (…) на самом деле все наоборот. Агонизм рецептора GLP-1 уменьшает воспаление различными способами благодаря его противовоспалительным и иммунорегуляторным функциям», — добавил он.

«Но мы также продемонстрировали, что, блокируя рецептор, мы стимулируем иммунную систему уничтожать рак», — сказала Фиорина.

«Мы считаем, что антагонизация рецептора GLP-1 может играть терапевтическую роль в других онкологических областях, поскольку мы не нацелены на какой-то конкретный рак, а стимулируем иммунную систему. Мы планируем разработать клинический способ противодействия рецептору GLP-1, чтобы применить его в онкологической клинике».

– Паоло Фиорина, доктор медицинских наук, доктор философии

Что это означает для препаратов-агонистов рецепторов GLP-1, таких как Wegovy?

Поскольку популярные препараты-агонисты рецептора GLP-1, такие как Ozempic и Wegovy, активируют, а не блокируют рецептор GLP-1, что это может означать для тех, кто принимает эти препараты?

Изучив это исследование, Антон Бильчик, доктор медицинских наук, хирург-онколог, главный врач и директор желудочно-кишечной и гепатобилиарной программы в Онкологическом институте Провиденс-Сент-Джон в Санта-Монике, штат Калифорния, не участвовавший в исследовании, рассказал: МНТ это было одно из самых провокационных и интересных исследований, которые он видел за долгое время, просто потому, что произошел взрыв интереса и использования препаратов-агонистов GLP-1, таких как Оземпик и Мунджаро.

«Есть доказательства, подтверждающие использование этих препаратов не только для уменьшения потери веса, но и для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых заболеваний», — сказал нам Бильчик. «Поэтому предположение о том, что эти препараты, действующие по этому пути, могут иметь иммунный эффект, увеличивающий риск развития колоректального рака, откровенно говоря, удивительно».

«Это исследование показывает, что блокирование GLP-1 — то есть антагониста GLP-1 — снижает вероятность колоректального рака на модели мышей», — добавил он. «Итак, исследование показывает, что агонисты GLP-1 могут оказывать неблагоприятное воздействие».

Бильчик сказал, что для исследователей «чрезвычайно важно» продолжать поиск потенциальных побочных эффектов препаратов GLP-1.

«Нет другого типа лекарств, использование которого увеличивается и используется чаще, чем эти препараты-агонисты GLP-1, и до сих пор рекомендации расширялись с точки зрения не только лечения диабета и ожирения, но и снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний. болезни», — продолжил он. «Поэтому тот факт, что использование этих препаратов может иметь побочные эффекты, особенно связанные с раком, чрезвычайно важен и требует дальнейшего изучения».

Смешанные данные о роли семаглутида при раке

МНТ об этом исследовании также побеседовал с Гленном С. Паркером, доктором медицинских наук, FACS, FASCRS, вице-президентом по хирургии и руководителем отделения хирургии толстой и прямой кишки в Медицинском центре Университета Хакенсак Меридиан Джерси Шор в Нью-Джерси.

Паркер, не принимавший участия в исследовании, отметил, что предыдущие исследования показали, что люди с избыточным весом или ожирением имеют Повышенный риск развития рака толстой и прямой кишки.

Он также процитировал исследование, которое показало, что у людей с диабетом 2 типа, принимающих агонисты рецепторов GLP-1, может возникнуть сниженный риск развития колоректального рака.

«Хотя профилактика заболевания имеет первостепенное значение, недавнее международное сотрудничество под названием «Глюкагоноподобный пептид 1-рецептор представляет собой Т-клеточно-негативную костимулирующую молекулу» вызвало противоопухолевый иммунитет на мышиной модели рака толстой и прямой кишки», — продолжил он.

«Использование рецептора GLP-1 в качестве антагониста продемонстрировало противоопухолевый эффект со значительным уменьшением размера опухоли», — отметил Паркер.

«Хотя это исследование может показать потенциальное будущее использования рецептора GLP-1 в качестве иммунотерапии, сначала потребуются дополнительные исследования на линиях раковых клеток мышей, чтобы воспроизвести полученные данные», — добавил он.

«Дополнительные исследования, которые следует учитывать, касаются того, страдает ли популяция пациентов ожирением или нет, у которых развивается рак толстой и прямой кишки при приеме рецептора GLP-1 (лекарств). У этих людей может быть разный молекулярно-генетический профиль, влияющий на противоопухолевый иммунитет», — предупредил эксперт.