- Антикоагулянты — это полезная группа лекарств, которые помогают снизить риск образования тромбов. Однако они также несут определенный риск сильного кровотечения.
- Новые результаты недавнего исследования демонстрируют разработку эффективного антикоагулянта с обратимостью по требованию.
- Это исследование показывает большие перспективы в оказании помощи в безопасном использовании антикоагулянтов. Он также демонстрирует концепцию образования и обращения лекарств, которую можно применить и в других областях.
Некоторые лекарства обладают мощными эффектами, которые приносят огромную пользу, но также несут в себе огромный риск. В некоторых случаях врачам необходимо иметь возможность быстро обратить вспять действие лекарств, например, когда кто-то получает слишком много лекарства.
Антикоагулянты, или разжижители крови, являются одним из типов лекарств, для которого исследователи заинтересованы в создании эффективных и быстродействующих антидотов. Это может позволить обратить вспять их последствия, когда есть вероятность сильного кровотечения.
Исследование, недавно опубликованное в
Этот супрамолекулярный антикоагулянт сочетает в себе два фрагмента лекарственного средства с транзиторной гибридизацией пептид-нуклеиновой кислоты. Действие антикоагулянта затем можно обратить вспять, используя антидот пептид-нуклеиновой кислоты.
Исследователи эффективно продемонстрировали этот процесс на моделях мышей. Результаты указывают на более безопасное использование антикоагулянтов и даже других лекарств в будущем.
Антикоагулянты: преимущества и риски
Антикоагулянты помогают снизить вероятность образования тромбов. Тромбы могут быть опасными и могут привести к инсульту или сердечному приступу. Несколько распространенных примеров антикоагулянтов включают варфарин и гепарин.
Маджид Басит, доктор медицинских наук, кардиолог из Memorial Hermann, не участвовавший в текущем исследовании, объяснил Медицинские новости сегодня: «Антикоагулянты — это препараты, разжижающие кровь, которые врачи назначают некоторым пациентам. Такие заболевания, как фибрилляция предсердий, которая представляет собой нерегулярный сердечный ритм, тромбы в различных частях тела и искусственные сердечные клапаны, требуют разжижения крови, чтобы предотвратить будущие события, такие как инсульт или расширение существующих тромбов. »
Использование антикоагулянтов сопряжено с риском кровотечения, которое также может стать проблемой. Есть некоторые
Как отмечают авторы настоящего исследования, эти варианты реверсивных агентов могут быть дорогими, а некоторые варианты этих антидотов неспецифичны. Таким образом, исследователи заинтересованы в поиске более точных способов обратить вспять действие антикоагулянтов.
Ади Айер, доктор медицинских наук, нейрохирург и интервенционный нейрорадиолог из Тихоокеанского института неврологии при медицинском центре Провиденс-Сент-Джонс в Санта-Монике, Калифорния, не участвовавший в исследовании, также объяснил, что:
«Хотя антикоагулянты могут предотвратить образование тромбов, они могут усугубить любые кровотечения, даже в результате незначительной травмы. Когда у пациентов, принимающих доступные в настоящее время антикоагулянты, действительно возникают кровотечения, реверсивные препараты оказываются лишь умеренно эффективными и имеют отсроченный курс действия. Плановые хирургические процедуры для пациентов, принимающих антикоагулянты, часто откладываются на несколько дней, пока действие лекарств полностью не пройдет».
Новые разработки: антикоагулянты и быстродействующий антидот
Исследователи текущего исследования смогли проверить концепцию образования и обращения лекарств, сосредоточив свои усилия на антикоагулянтах, ингибирующих тромбин.
Они создали антикоагулянт с уникальными свойствами. Идея сосредоточена на использовании двух фрагментов лекарственного средства, которые объединяются посредством временной гибридизации пептидной нуклеиновой кислоты и затем действуют на два разных сайта.
Исследователи изучили несколько вариантов комбинации фрагментов лекарств и выбрали один для использования на следующем этапе испытаний. Им удалось проверить эффективность антикоагулянта.
Один из методов, который они применили, заключался в использовании образцов плазмы человека и мыши и измерении времени, необходимого для образования тромбов. Они также провели тесты на мышах, чтобы измерить время свертывания крови и посмотреть, что происходит в процессе свертывания крови после того, как мыши получили травму иглой.
На основании своих тестов они обнаружили, что антикоагулянт эффективен.
Теперь, когда они знали, что это работает, им пришлось проверить, подействовало ли их противоядие. Теоретически противоядие нарушит супрамолекулярное взаимодействие, связывающее два фрагмента лекарства. Они обнаружили, что противоядие также эффективно и действует очень быстро.
Басит объяснил результаты исследования так:
«В исследовании обсуждалось создание препарата, разжижающего кровь, состоящего из двух молекул, соединенных другой молекулой посередине. Эту среднюю молекулу можно включать и выключать по желанию, используя своего рода противоядие. Когда вводится противоядие, средняя молекула больше не работает, и, следовательно, эффект разжижения крови быстро и эффективно обращается вспять».
Ченг-Хан Чен, доктор медицинских наук, сертифицированный интервенционный кардиолог и медицинский директор программы структурного сердца в медицинском центре MemorialCare Saddleback в Лагуна-Хиллз, Калифорния, также не участвовавший в исследовании, прокомментировал свои мысли по поводу результатов.
«В этом исследовании сообщается о новом молекулярном механизме ингибирования активности тромбина, молекулы, необходимой для свертывания крови, а также о связанном с ним специфическом «антидоте», обращающем вспять антикоагулянтное действие. Эти результаты действительно могут привести к созданию более безопасных антикоагулянтов, но потребуются гораздо больше исследований, прежде чем их можно будет использовать в клинической практике», — сказал он. МНТ.
Ограничения исследования и клинические последствия
Это исследование проводилось на мышах-самцах, поэтому необходимы будущие испытания, прежде чем его можно будет применить к человеческой практике. Исследователи также могут изучить, как эта идея может быть применена к другим лекарствам, помимо антикоагулянтов.
Тем не менее, результаты могут быть полезными, если будущие исследования продолжат подтверждать полученные результаты.
Чен отметил, что «(а) новый антикоагулянт со специфическим и быстродействующим антидотом потенциально может быть клинически полезен во многих случаях, когда мы в настоящее время используем препараты, разжижающие кровь, например, для предотвращения образования тромбов и во время хирургических операций».
«Потенциальные последствия исследования включают изменение способа создания некоторых лекарств. У каждого препарата высокого риска может быть мощный противодействующий агент. Это позволит врачам назначать эти препараты гораздо большему количеству пациентов, зная, что доступен быстродействующий реверсивный агент», — также сказал Басит.