- Новое исследование изучает эффект снижения уровня холестерина экспериментального препарата под названием энлицитид.
- Ученые обнаружили, что он снижает уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), или «плохого» холестерина, на 60%.
- Если эти результаты будут повторены, этот препарат может быть полезен для людей, чей уровень холестерина устойчив к статинам и изменениям образа жизни.
Недавний
В исследовании приняли участие люди с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией — генетическим заболеванием, которое приводит к высокому уровню ЛПНП или «плохого» холестерина.
Для этих людей изменения образа жизни и статины часто недостаточны для снижения уровня холестерина ЛПНП.
В последнем исследовании энлицитид привел к значительному снижению уровня холестерина ЛПНП.
Что такое ингибиторы PCSK9?
Повышенный уровень холестерина ЛПНП связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Хотя вмешательство в образ жизни, такое как изменение рациона питания, и применение лекарств, таких как статины, эффективно снижают уровень холестерина у многих, они не работают для всех людей.
Для этих людей, которые подвергаются повышенному риску сердечно-сосудистых заболеваний, врач может порекомендовать принимать
Ингибиторы PCSK9 действуют по иному механизму, чем статины, поэтому их сочетание может быть особенно эффективным.
PCSK9 эффективно блокирует рецепторы на клетках, которые помогают вывести холестерин ЛПНП из крови. Итак, ингибируя PCSK9, эти препараты увеличивают количество доступных рецепторов, улучшая клиренс холестерина ЛПНП.
В отличие от существующих ингибиторов PCSK9, которые доступны только в инъекционной форме, новый препарат энлицитид можно принимать в виде таблеток, что делает его более удобным.
Медицинские новости сегодня связался с Марией Кнобель, доктором медицинских наук, MBBS, сертифицированным врачом в области медицины образа жизни и медицинским директором Medical Cert UK, которая не участвовала в исследовании. Она объяснила, насколько важным может быть формат таблеток для некоторых людей:
«Люди, не желающие делать инъекции, как правило, более последовательно принимают ежедневную дозу таблеток. Я обычно наблюдаю увеличение приверженности примерно на 20% среди людей, которые меняют препарат».
Тест Энлицицида на холестерин
В исследовании ученые приняли участие 303 человека с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Все участники уже принимали статины, но уровень холестерина ЛПНП у них оставался повышенным.
Это было многоцентровое исследование, в котором приняли участие люди из 59 учреждений в 17 странах. В общей сложности 202 участника получали энлицицид один раз в день в течение 52 недель, а остальные 101 получали плацебо каждый день.
Через 24 недели у 58,2% участников группы энлицитида наблюдалось среднее снижение уровня холестерина ЛПНП на 58,2%. Для сравнения, средний уровень холестерина ЛПНП увеличился на 2,6% в группе плацебо.
На 52-й неделе группа энлицитида снизила свои уровни в среднем на 55,3% по сравнению с повышением на 8,7% в группе плацебо.
Ученые также обнаружили, что другие липидные маркеры были улучшены в аналогичной степени:
- Холестерин нелипидов высокой плотности (ЛПВП) (52,3% в группе энлицитида по сравнению с 2,1% в группе плацебо): Холестерин не-ЛПВП представляет собой общий уровень холестерина за вычетом ЛПВП или «хорошего» холестерина.
- Аполипопротеин B (апо B) (-48,2% против 1,8%): Апо B помогает переносить холестерин ЛПНП по организму и является маркером повышенного риска сердечных заболеваний.
- Липопротеин(а) (-24,7% против -1,6%): генетически детерминированный фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний.
МНТ спросил Кнобеля о значении пониженного уровня липопротеина(а). Она объяснила, что липопротеин(а) похож на холестерин ЛПНП, но организму еще труднее его выводить.
В качестве примера она рассказала нам о пациентах, которые регулярно занимаются спортом и придерживаются здорового питания, но у которых все еще сохраняется высокий уровень холестерина.
«В дополнение к этим резким улучшениям по сравнению с плацебо, ежедневный прием энлицитида приводил к почти таким же изменениям в ЛПНП, не-ЛПВП и АпоВ, как и те, которые были достигнуты при использовании инъекционных антител алирокумаба и эволокумаба».
Светло ли будущее за снижением уровня холестерина?
Хотя эти результаты впечатляют, необходимы более длительные и масштабные исследования для проверки эффективности на более широкой группе участников. Однако такой сильный эффект для всех участников обнадеживает.
Кроме того, поскольку исследование было сосредоточено на людях с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, будет важно протестировать препарат на людях без этого заболевания.
МНТ обратился к Ю-Минг Ни, доктору медицинских наук, сертифицированному кардиологу и липидологу, чтобы узнать, может ли энлицитид работать в других группах населения.
«Этот препарат относится к тому же классу препаратов, что и другие известные инъекционные ингибиторы PCSK9, и, по-видимому, оказывает аналогичное общее влияние на уровень холестерина», — пояснил он. «Поэтому я ожидаю, что он будет иметь аналогичную эффективность в отношении уровня холестерина у пациентов без генетически обусловленного высокого уровня холестерина».
Тем не менее, он также объяснил важность более длительных исследований, чтобы увидеть, связано ли снижение уровня холестерина ЛПНП со снижением риска сердечно-сосудистых событий в долгосрочной перспективе.
Ни работает в Институте сердца и сосудов MemorialCare при Медицинском центре Ориндж-Кост в Фаунтин-Вэлли, Калифорния, и не участвовал в исследовании.
МНТ также связался с Тревором Коуком II, зарегистрированным диетологом-диетологом в Dietician Live, который не принимал участия в исследовании. Он также был оптимистичен по поводу результатов:
«С точки зрения диетолога, возможность перорального варианта, столь же эффективного, как и инъекции, является захватывающей. Это может сделать передовые методы снижения уровня холестерина более доступными, особенно для людей, которые не любят иглы или сталкиваются с препятствиями для инъекционных лекарств».