- Новое клиническое исследование в Италии изучает эффективность перорального семаглутида.
- Семаглутид и другие препараты-агонисты ГПП-1 для лечения диабета, сердечно-сосудистых заболеваний и снижения веса наиболее широко доступны в виде инъекционных препаратов.
- Исследование показало, что пероральные версии препарата лучше всего действуют на пациентов на ранних стадиях диабета, а не на инъекционные препараты для других людей.
- Несмотря на то, что дозы перорального семаглутида значительно больше, чем дозы инъекционных препаратов, гораздо меньше его попадает в кровоток, что потенциально снижает его эффективность.
Семаглутид, активный ингредиент лекарств от диабета, которые также стали популярными в качестве средства для снижения веса, в основном доступен в инъекционной форме.
Сюда входят два наиболее широко используемых препарата: Wegovy и Ozempic. Рибелсус в настоящее время является единственным препаратом семаглутида для перорального применения на рынке.
В новом итальянском исследовании, проведенном в клинических условиях, было обнаружено, что пероральный семаглутид наиболее эффективен у людей с недавним диагнозом диабета, с «субоптимальной» пользой для других пациентов с диабетом.
Результаты исследования показывают, что пероральный семаглутид может быть наиболее полезен на ранних стадиях диабета.
У людей, у которых недавно был диагностирован диабет, наблюдалось значительное улучшение уровня HbA1c (показатель уровня сахара в крови) и массы тела.
Результаты исследования появляются в Журнал клинической медицины.
Пероральный семаглутид наиболее эффективен на ранних стадиях диабета
Семаглутид — агонист ГПП-1, имитирующий гормон глюкагоноподобного пептида-1. При этом он стимулирует высвобождение инсулина поджелудочной железой. Он также замедляет опорожнение желудка, создавая ощущение сытости, что приводит к меньшему количеству еды.
Существенным эффектом приема семаглутида является снижение веса. Избыточная масса тела является фактором риска как диабета, так и сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).
Исследование выявило улучшение гликемического контроля (уровня сахара в крови) у пациентов на ранних стадиях диабета, а также широкий спектр полезных метаболических изменений.
Исследователи также наблюдали положительные изменения, связанные с сердечно-сосудистым риском. К ним относятся улучшение липидного профиля, рСКФ — показателя функции почек — и артериального давления.
Из семаглутидных препаратов только Вегови
Что говорят предыдущие исследования перорального семаглутида
Пероральный семаглутид был предметом нескольких исследований с неоднозначными результатами. Точная оценка его эффективности еще не определена.
В исследовании PIONEER-6, финансируемом компанией Novo Nordisk — производителем Wegovy и Ozempic, — пероральный семаглутид показал лучшие результаты, чем плацебо, особенно при высоких еженедельных дозах в 14 миллиграммов (мг), что привело к снижению сердечно-сосудистого риска на 21%.
Исследование, проведенное в феврале 2024 года, пришло к выводу, что пероральный семаглутид может быть наиболее ценным в качестве дополнения к инъекционной форме.
Сумера Ахмед, доктор медицинских наук из Центра метаболических исследований Колледжа остеопатической медицины Университета Туро, Калифорния, не участвовавший в текущем исследовании, сказал, что на данный момент: «Нам все равно придется дождаться результатов исследования.
Пероральный семаглутид может быть многообещающей альтернативой
«Наличие семаглутида в форме перорального или инъекционного приема позволяет учитывать предпочтения пациентов», — сказала Ванита Р. Арода, доктор медицинских наук, специализирующаяся на эндокринологии, диабете и гипертонии в Женской больнице имени Бригама в Бостоне. Арода также не участвовал в новом исследовании.
«Эта гибкость может быть особенно важна для подростков, где существует острая потребность в безопасном фармакологическом лечении», — отметил Эндрю Хоган, доктор философии, доцент кафедры иммунологии в ирландском Университете Мейнут, который также не участвовал в исследовании.
Ахмед добавил, что пероральный семаглутид также может успокоить некоторых пациентов с семаглутидом, обеспокоенных общенациональной нехваткой инъекционного препарата.
Дозировка имеет значение
Типичная доза Оземпика, по словам Ахмеда, составляет 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг в неделю, увеличиваясь с четырехнедельными интервалами в зависимости от наличия и переносимости побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Для Вегового это 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 1,7 мг и 2,4 мг в неделю, увеличиваемые таким же образом.
Участникам нового исследования ежедневно назначали по 3 мг перорально, а затем дозу повысили до 7 мг. Большая часть исследуемой когорты придерживалась максимальной дозы 7 мг в день в течение периода исследования.
Примерно для 2% участников суточная доза была увеличена до 14 мг. Исследователи сообщили, что даже доза в 14 мг обычно хорошо переносилась.
При дозе 14 мг в день недельная доза составляет в сумме 98 мг в неделю, что намного превышает максимальную дозу Wegovy, составляющую 2,4 мг в неделю.
Арода объяснила, почему участники исследования смогли переносить такую высокую дозу препарата. «Имейте в виду, что биодоступность семаглутида — количество семаглутида, которое фактически всасывается через желудочно-кишечный тракт — довольно низкая», — сказала она.
«Уровни семаглутида в крови, как правило, немного меньше и более вариабельны, чем те, которые наблюдаются при инъекционных дозах семаглутида, которые доступны», — сообщила она.
В другом исследовании Хоган отметил высокую переносимость перорального семаглутида, но ничего такого, «(в)
Помимо предпочтений пациента, инъекционный семаглутид более эффективен, чем пероральный вариант. Несмотря на это, сказал Хоган:
«Пероральная доставка семаглутида – и, возможно, будущих препаратов – сделает эти лекарства более доступными, позволяя врачам выбирать лучший путь для своего пациента».